Офтан Дексаметазон и Пропофол

Острые и хронические воспалительные процессы:

• негнойные формы конъюнктивита, кератита, кератоконъюнктивита и блефарита;
• склерит и эписклерит;
• ирит, иридоциклит и другие увеиты различного генеза;
• поверхностные повреждения роговицы различной этиологии (химические, физические или иммунные механизмы) после полной эпителизации роговицы;
• воспаление заднего сегмента глаза (хориоидит, хориоретинит);
• симпатическая офтальмия.

Аллергические заболевания глаз:

• аллергический конъюнктивит или кератоконъюнктивит.

Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном и посттравматическом периоде.

При острых состояниях назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 ч.

После уменьшения воспаления препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 3-5 раз/сут.

Длительность лечения не должна превышать 2-3 недели.

Решение о продолжительности лечения основывается на объективных данных, включающих эффективность действия препарата, выраженность клинических симптомов и возможный риск возникновения побочных эффектов.

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

• кератит, ассоциированный с простым герпесом, ветряной оспой и прочими вирусными заболеваниями роговицы и конъюнктивы;
• туберкулез глаз;
• микобактериальные инфекции глаз;
• грибковые заболевания глаз;
• острые гнойные заболевания глаз;
• повреждение эпителия роговицы (в т.ч. состояние после удаления инородного тела роговицы);
• эпителиопатия роговицы;
• повышенное внутриглазное давление;
• глаукома;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков до 18 лет);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны органа зрения: после закапывания возможно быстропроходящее чувство жжения, аллергические реакции. При длительном применении дексаметазона (более 3 недель) возможно развитие вторичной глаукомы и стероидной катаракты, а также изъязвление, помутнение, истончение или/и перфорация роговицы; редко - распространение бактериальной или герпетической инфекций. Препарат содержит в своем составе консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.

В случае возникновения побочных эффектов пациенту следует как можно скорее обратиться к лечащему врачу.

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.

В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.

В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.

Местные реакции: флебит, тромбоз.

Синтетический фторированный ГКС для местного применения в офтальмологии. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Дексаметазон взаимодействует со специфическими белковыми рецепторами в тканях-мишенях, регулируя таким образом экспрессию кортикостероидозависимых генов и влияя в дальнейшем на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов. Тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов. Ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти механизмы участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение.

Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли препарата составляет 4-8 ч.

Всасывание

При местном применении системная абсорбция низкая. После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву. При этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается.

Распределение и метаболизм

Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4.

Выведение

Метаболиты выводятся через кишечник. T_1/2 составляет в среднем 3.6±0.9 ч.

До настоящего времени данные клинических испытаний относительно применения препарата Офтан Дексаметазон при беременности и в период лактации отсутствуют. Офтан Дексаметазон можно использовать при беременности и во время кормления грудью только по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект оправдывает потенциальный риск для плода и для ребенка. Продолжительность терапии - не более 7-10 дней.

Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.

Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Офтан Дексаметазон содержит в своем составе консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Если необходимо использовать контактные линзы во время лечения препаратом Офтан Дексаметазон, их следует вынимать перед применением препарата и при необходимости устанавливать не ранее чем через 15 мин после инстилляции.

В случае если лечение препаратом продолжается более 2 недель, необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

Кортикостероидная терапия может маскировать текущую бактериальную или грибковую инфекции. При наличии инфекции следует сочетать применение капель с соответствующей противомикробной терапией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ввиду возможного слезотечения после закапывания препарат не рекомендуется применять непосредственно перед управлением транспортными средствами или эксплуатацией механического оборудования.

Взаимодействие с другими препаратами, в основном, обусловлено участием в выведении дексаметазона изофермента CYP3A4. Дексаметазон индуцирует изофермент CYP3A4, таким образом, снижая эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина. При обычном режиме местного применения доза препарата недостаточна для того, чтобы вызвать индукцию или насыщение печеночных ферментов.

При длительном применении с йодоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.

При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Передозировка при местном применении глазных капель Офтан Дексаметазон маловероятна.

Симптомы: возможно местное раздражение.

Лечение: специфического антидота нет. Препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию.