Аген и Детримакс

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия;
• вазоспастическая стенокардия.

• в качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника витамина D для: укрепления костей и зубов; укрепления иммунитета и снижения риска развития простудных заболеваний; снятия усталости и повышения тонуса; поддержания силы мышц; лучшего усвоения информации, улучшения памяти и внимания, что способствует повышению работоспособности; поддержания репродуктивной функции; восполнения недостатка и поддержания нормального уровня витамина D.

Витамин D₃ (холекальциферол) при пероральном приеме практически полностью всасывается (до 80%) в дистальном отделе тонкого кишечника за счет образования в среде тонкого кишечника мицеллярных соединений. C_max в тканях достигается через 4-5 ч, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Какой-либо корректировки дозы Агена при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Взрослым - по 1/2 таб./сут во время еды. Продолжительность приема - 1 месяц.

1 таблетка содержит 25 мкг (1000 МЕ) колекальциферола.

* ТРТС 022/2011, "Пищевая продукция в части ее маркировки";

** не превышает верхний допустимый уровень потребления, "Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)" Таможенного союза ЕврАзЭС.

• выраженная артериальная гипотензия;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридиновой группы.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, хронической сердечной недостаточностью, синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), аортальным и митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиоиатией, легкой или умеренной артериальной гипотензией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после), сахарным диабетом, нарушением липидного профиля, пациентам пожилого возраста.

• индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп); редко - нарушения ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная усталость; редко – изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушение зрения, парестезии, тремор, бессоница.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, гипербилируминемия, боль в животе; редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, изменение режима дефекации, гиперплазия десен; очень редко - гастрит .

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны костно-мышечной: артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Прочие: увеличение/снижение массы тела, кашель, ринит, гинекомастия, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия.

Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения из группы производных дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Детримакс 2000 содержит витамин D₃ (колекальциферол) - жизненно важный жирорастворимый витамин, необходимый для обеспечения деятельности практически всех органов и систем человеческого организма.

Роль витамина D в обеспечении деятельности органов и систем

Костно-мышечная система. Участвует в регуляции фосфорно-кальциевого обмена: помогает всасываться кальцию в кишечнике, поддерживает необходимые уровни кальция и фосфора в крови, активизирует костный метаболизм. Способствует обеспечению прочности костей и снижению риска развития рахита, остеомаляции. Поддержание нормального уровня витамина D крайне необходимо в любом возрасте, но особенно в пожилом, когда повышается риск падений и переломов костей. Витамин D укрепляет зубы, активируя продукцию дентина, основной составляющей твердой ткани зубов. Достаточный уровень витамина D в организме снижает риск развития кариеса. Способствует поддержанию силы мышц и нервно-мышечной проводимости. Дефицит витамина D ассоциирован с мышечной слабостью, вследствие чего, особенно пожилые люди, могут испытывать трудности при ходьбе.

Эндокринная система. Витамин D участвует в регуляции функции практически всех эндокринных желез. Стимулирует синтез женских и мужских половых гормонов: эстрогенов, прогестерона, тестостерона. Способствует поддержанию нормальной функции щитовидной и паращитовидных желез, коры надпочечников, а также β-клеток поджелудочной железы, выделяющих инсулин.

Репродуктивная функция. Витамин D оказывает положительное влияние на репродуктивную функцию как у женщин, так и у мужчин, в т.ч. у пар, планирующих беременность или испытывающих трудности при зачатии ребенка. У женщин с достаточным уровнем витамина D оплодотворение яйцеклеток происходит чаще. Отсутствие дефицита витамина D позволяет улучшить результаты ЭКО. Витамин D способен оказывать позитивное влияние на эндометрий, препятствуя пролиферативным процессам, улучшает овариальный фолликулогенез и способствует созреванию яйцеклетки.

Углеводный и жировой обмен. Витамин D способствует улучшению углеводно-жирового обмена, позитивно влияет на метаболизм глюкозы и инсулина, а дефицит витамина D является фактором риска для развития инсулинорезистентности, нарушения толерантности к глюкозе. Витамин D может стимулировать секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, а также опосредованно активирует кальций-зависимую эндопептидазу β-клеток, которая преобразует проинсулин в активный инсулин. Витамин D может влиять на чувствительность тканей к инсулину, стимулируя экспрессию рецепторов инсулина в клетках. Витамин D может способствовать снижению в крови уровня общего холестерина, триглицеридов и липидов низкой плотности. Благодаря этим свойствам витамин D играет существенную роль в коррекции ожирения и метаболических нарушений. Ингибирует процессы перекисного окисления липидов.

Сердечно-сосудистая система. Витамин D играет важную роль в поддержании функции сердечно-сосудистой системы: позитивно влияет на внутренний слой и мышечную стенку сосудов, а также на процессы свертывания крови. Оказывает положительное действие на активность ренин-ангиотензиновой системы, участвующей в регуляции АД, способствуя нормализации тонуса артериальных сосудов и препятствуя повышению АД.

Иммунная система. Способствует поддержанию здоровой иммунной функции, положительно влияя как на врожденный, так и на приобретенный иммунитет. Запускает в клетках кожи, эпителия респираторного и желудочно-кишечного тракта синтез собственных антимикробных веществ: белков кателицидина и дефензина, уничтожающих вирусы, бактерии и грибы, благодаря чему способствует снижению риска развития простудных заболеваний. Витамин D регулирует синтез иммунными клетками веществ (противовоспалительных медиаторов), способствующих подавлению воспалительных реакций в организме, а также подавляет аутоиммунные реакции, препятствуя развитию иммунно-воспалительных состояний.

Нервная система. Витамин D участвует в процессах регуляции деятельности нервной системы, положительно влияя на когнитивные функции: память, внимание, способность усваивать информацию, работоспособность. Витамин D играет важную роль в механизмах защиты мозга от повреждения - нейропротекции. Способствует улучшению настроения за счет участия в процессе превращения триптофана (аминокислоты, поступающей в организм с пищей) в серотонин - нейромедиатор, имеющий огромное значение для психоэмоционального состояния человека. Витамин D способен оказывать позитивное действие на болевую чувствительность за счет подавления синтеза иммунными клетками воспалительных медиаторов.

Бронхолегочная система. Витамин D является необходимым фактором для поддержания нормальной функции легких. Участвует в поддержании функции мышц дыхательных путей, регуляции деятельности иммунных клеток и здоровом воспалительном ответе. Витамин D способствует улучшению дыхательной функции легких и повышению защиты организма от широкого спектра инфекций, включая туберкулез и острые респираторные инфекции.

Кожа. Витамин D способствует улучшению обменных процессов в коже, повышению ее защитных свойств и запуску программ восстановления функции клеток кожи. Витамин D является фактором защиты кожи от фотостарения (при котором снижается барьерная функция кожи и продукция коллагена, кожа теряет упругость, становится сухой и дряблой, склонной к развитию воспалительных изменений).

Пищеварительная система. Витамин D влияет на гомеостаз слизистой оболочки ЖКТ, способствуя защите и сохранению целостности эпителиального барьера и его заживляющей способности. Благодаря влиянию на функцию иммунных клеток, витамин D способствует подавлению аутоиммунных воспалительных процессов в кишечнике. Витамин D положительно влияет на функцию ЖКТ.

Регуляция энергетического обмена. Витамин D способствует снятию усталости и повышению тонуса организма, регулируя энергетический потенциал клеток: в результате влияния витамина D в митохондриях клеток повышается выработка АТФ (аденозинтрифосфата), являющегося собственным универсальным источником энергии для всех биохимических процессов, протекающих в организме.

Регуляция клеточного роста. Витамин D имеет регулирующее влияние на рост, развитие и обновление клеток.

Эпидемиологические исследования, проведенные в России, установили, что сниженная концентрация витамина D в крови наблюдается у 50-92% взрослого населения трудоспособного возраста и детей вне зависимости от сезона года.

Причинами дефицита витамина D у большей части российского населения являются как недостаточное его потребление с пищей, так и низкий уровень его синтеза в коже вследствие географического расположения территории РФ (низкая инсоляция).

Нарушения здоровья, ассоциированные с дефицитом витамина D:

• основным проявлением дефицита витамина D в детском возрасте является рахит, у взрослых - остеомаляция;
• у пожилых людей дефицит витамина D в первую очередь ассоциирован с мышечной слабостью, плохой физической функцией и нарушением баланса, повышенной хрупкостью костей.

Комиссией по диетическим продуктам, питанию и аллергии Комитета по продовольствию Европейского ведомства по безопасности пищевых продуктов установлена связь между потреблением витамина D с пищей и его вкладом в нормальное функционирование иммунной системы.

Витамин D₃ (колекальциферол) при пероральном приеме практически полностью всасывается (до 80%) в дистальном отделе тонкого кишечника за счет образования в среде тонкого кишечника мицеллярных соединений. C_max в тканях достигается через 4-5 ч, после чего концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне.

* ТРТС 022/2011, "Пищевая продукция в части ее маркировки";
** Не превышает верхний допустимый уровень потребления, "Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)" Таможенного союза ЕврАзЭС.

После приема препарата внутрь амлодипин абсорбируется в ЖКТ, абсорбция медленная, составляет около 90%, не зависит от приема пищи, связывание с белками плазмы крови составляет 90-97%.

C_max в плазме крови достигается в среднем через 6-12 ч, С_ss в плазме крови достигается в течение 7-8 сут постоянного приема препарата. V_d - 21л/кг. Биодоступность составляет 64-80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T _1/2 составляет, в среднем, около 35 ч, у больных с артериальной гипертензией - около 48 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при нарушении функции почек - не изменяется. Выводится из организма преимущественно с мочой как в неизмененном виде (до 10%), так и в виде метаболитов (60%), в виде метаболитов - с желчью и через кишечник (20-25%).

Безопасность применения Агена при беременности не установлена, поэтому рекомендуется применять только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Во время лечения препаратом необходим контроль массы тела, регулярное посещение стоматолога (предупреждение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).

Не рекомендуется без консультации врача применять препарат Аген одновременно с другими лекарственными средствами.

Опыт применения Агена у детей отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на способность управления автотранспортом и движущимися механизмами.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Детримакс Витамин Д3 не имеет противопоказаний к применению в период беременности, но принимать следует с осторожностью.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию амлодипина.

Индометацин и другие НПВП (задержка натрия и блокада синтеза простагландииа почками), альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия) снижают гипотензивное действие амлодипина.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа₁-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие.

При одновременном приеме амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичных эффектов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, шум в ушах).

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Симптомы: выраженная периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: терапию проводят в зависимости от тяжести проявления интоксикации. Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.