Аген и Пикопреп

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия;
• вазоспастическая стенокардия.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Какой-либо корректировки дозы Агена при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

• выраженная артериальная гипотензия;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридиновой группы.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, хронической сердечной недостаточностью, синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), аортальным и митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиоиатией, легкой или умеренной артериальной гипотензией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после), сахарным диабетом, нарушением липидного профиля, пациентам пожилого возраста.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; хроническая сердечная недостаточность; дегидратация; слабость моторики желудка; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; токсический колит; токсический мегаколон; кишечная непроходимость; тошнота и рвота; тяжелые нарушения функции почек; рабдомиолиз; гипермагниемия; острые хирургические абдоминальные состояния (острый аппендицит, диагностированная или подозреваемая обструкция или перфорация ЖКТ); воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; детский возраст до 1 года.

С осторожностью: у пациентов с заболеваниями сердца, воспалительными заболеваниями кишечника, у пациентов, принимающих препараты, влияющие на водно-электролитный баланс (диуретики, кортикостероиды, препараты лития), у пациентов с недавно перенесенным хирургическим вмешательством на ЖКТ, у пожилых (65 лет и старше) и ослабленных пациентов, при беременности и в период грудного вскармливания, у пациентов с нарушениями функции почек или соблюдающих диету с пониженным содержанием калия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп); редко - нарушения ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная усталость; редко – изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушение зрения, парестезии, тремор, бессоница.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, гипербилируминемия, боль в животе; редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, изменение режима дефекации, гиперплазия десен; очень редко - гастрит .

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны костно-мышечной: артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Прочие: увеличение/снижение массы тела, кашель, ринит, гинекомастия, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, эпилепсия, большой судорожный припадок, судороги, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, прокталгия, рвота, диарея, боль в животе, афтозные язвы в подвздошной кишке*, энкопрез.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь (включая эритематозную и макуло-папулезную), крапивница, пурпура.

Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения из группы производных дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

Комбинированное средство.

Натрия пикосульфат оказывает местное слабительное действие в толстой кишке.

Магния цитрат действует как осмотическое слабительное за счет удержания воды в толстой кишке. Очищение кишечника происходит вследствие мощного "вымывающего" эффекта в комбинации со стимуляцией перистальтики.

После приема препарата внутрь амлодипин абсорбируется в ЖКТ, абсорбция медленная, составляет около 90%, не зависит от приема пищи, связывание с белками плазмы крови составляет 90-97%.

C_max в плазме крови достигается в среднем через 6-12 ч, С_ss в плазме крови достигается в течение 7-8 сут постоянного приема препарата. V_d - 21л/кг. Биодоступность составляет 64-80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T _1/2 составляет, в среднем, около 35 ч, у больных с артериальной гипертензией - около 48 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при нарушении функции почек - не изменяется. Выводится из организма преимущественно с мочой как в неизмененном виде (до 10%), так и в виде метаболитов (60%), в виде метаболитов - с желчью и через кишечник (20-25%).

Безопасность применения Агена при беременности не установлена, поэтому рекомендуется применять только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначают при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять препарат у пожилых (65 лет и старше) пациентов.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Во время лечения препаратом необходим контроль массы тела, регулярное посещение стоматолога (предупреждение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).

Не рекомендуется без консультации врача применять препарат Аген одновременно с другими лекарственными средствами.

Опыт применения Агена у детей отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на способность управления автотранспортом и движущимися механизмами.

Не предназначен для применения в качестве регулярного слабительного.

У пациентов с признаками гипокалиемии или гипонатриемии необходимо принять срочные меры по восстановлению водно-электролитного баланса.

Содержит гидрокарбонат калия, что должно учитываться у пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием калия.

У пациентов со значительным снижением функции почек может увеличиться содержание магния в плазме. Недостаточное потребление воды и электролитов могут вызвать клинически значимый недостаток этих компонентов, особенно у ослабленных пациентов.

Период подготовки к очищению кишечника не должен превышать 24 ч, более долгий период увеличивает риск нарушения водно-электролитного баланса.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию амлодипина.

Индометацин и другие НПВП (задержка натрия и блокада синтеза простагландииа почками), альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия) снижают гипотензивное действие амлодипина.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа₁-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие.

При одновременном приеме амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичных эффектов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, шум в ушах).

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Данная комбинация может влиять на абсорбцию пероральных препаратов постоянного применения (противоэпилептических, гипогликемических препаратов, пероральных контрацептивов, антибиотиков).

Лекарственные препараты, связывающие ионы магния (антибиотики группы тетрациклина и фторхинолоны, препараты железа, дигоксин, хлорпромазин и пеницилламин), следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема данной комбинации.

На фоне приема других слабительных, увеличивающих просвет кишечника, эффективность данной комбинации снижается.

Одновременный прием с диуретиками, кортикостероидами или сердечными гликозидами увеличивает риск развития гипокалиемии.

Одновременный прием с НПВС, а также с препаратами, способными вызывать синдром неадекватной секреции АДГ (например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антипсихотические препараты и карбамазепин) повышает риск нарушения водно-электролитного баланса.

Симптомы: выраженная периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: терапию проводят в зависимости от тяжести проявления интоксикации. Промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.