ПАСК и Эролин

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз/сут.

Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз/сут.

• гиперчувствительность;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• цирроз печени;
• амилоидоз внутренних органов;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• энтероколит (обострение);
• микседема (некомпенсированная);
• нефрит;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);
• тромбофлебит;
• гипокоагуляция;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью при эпилепсии.

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В₁₂-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Абсорбция высокая. C_max в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T_1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C_max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C_max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.

В среднем T_1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч).

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.

Противопоказано применение при беременности.

Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

Препарат противопоказан детям до 3 лет.

Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В₁₂ (повышается риск развития анемии).

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.