ПАСК и Силибинин

Состояние после перенесенного гепатита вирусной и токсической этиологии, травм печени, операций на органах брюшной полости; хронические гепатиты, гепатохолециститы, дискинезия желчевыводящих путей, панкреатиты, цирроз печени; токсические поражения печени (в т.ч. обусловленные применением аминогликозидов, тетрациклина, иммунодепрессантов, НПВС, противотуберкулезных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов; органическими растворителями; отравлениями грибами, солями тяжелых металлов, галогенизированными углеводородами; при алкогольной интоксикации); гиперлипидемии, профилактика атеросклероза.

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Принимают внутрь. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, возраста пациента и используемой лекарственной формы.

• гиперчувствительность;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• цирроз печени;
• амилоидоз внутренних органов;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• энтероколит (обострение);
• микседема (некомпенсированная);
• нефрит;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);
• тромбофлебит;
• гипокоагуляция;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью при эпилепсии.

Повышенная чувствительность к расторопше пятнистой.

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В₁₂-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Редко: послабляющее действие.

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Средство растительного происхождения. Главным является гепатопротекторный эффект. Флаволигнаны, в т.ч. силибин, дегидросилибин, изосилибин, силимарин, дегидросилимарин, силихристин, таксифолин (2.8-3.8%) стабилизируют лизосомальные и клеточные мембраны, предотвращая выход из клеток ферментов. Взаимодействуют со свободными радикалами и ингибируют процессы перекисного окисления липидов. Благодаря антиоксидантному действию тормозят проникновение в клетки печени различных токсинов (в т.ч. хлорированных углеводородов, альфа-аманитина бледной поганки, нитрозоаминов). Силибин, силимарин и их производные стимулируют специфическую РНК-полимеразу А, в результате этого активизируется синтез белков и фосфолипидов в гепатоцитах, ускоряются процессы регенерации и детоксикации в печени.

Нормализации процессов обмена веществ способствуют содержащиеся в плодах токоферолы, макро- (калий, магний) и микроэлементы (медь, селен). В жирном масле плодов (20-34%) содержится большое количество ненасыщенных жирных кислот (в т.ч. линолевой - 50-62%), которые обладают окислительно-восстановительными свойствами, способствуют окислению холестерина и совместно с бета-ситостерином профилактике атеросклероза. Полисахариды слизи (5%) оказывают обволакивающее и гастропротекторное действие. Азотсодержащее соединение бетаин улучшает процесс пищеварения, желчеобразования в печени. Плоды расторопши обладают лактогенным действием.

Абсорбция высокая. C_max в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T_1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

Противопоказано применение при беременности.

Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

Препарат противопоказан детям до 3 лет.

Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Имеется сообщение об антагонистическом взаимодействии силимарина с иохимбином и фентоламином.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В₁₂ (повышается риск развития анемии).