Просульпин и Тиклопидин

Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

Профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическим процессом в сосудах головного мозга и нижних конечностей; нестабильная стенокардия; реабилитационный период после инфаркта миокарда и субарахноидального кровоизлияния; состояние после гемотрансфузии; профилактика тромбообразования после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения; профилактика ранней ретинопатии, нефроангиопатии и ангиопатии нижних конечностей при сахарном диабете.

Внутрь взрослым - 100-300 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/сут. У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

Повышенная чувствительность к тиклопидину; геморрагический диатез, заболевания крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, патологические состояния со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), геморрагические инсульты в остром и подостром периоде, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз в анамнезе; применение гепарина в высоких дозах; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: у больных с нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, при оперативных вмешательствах, травмах и других патологических состояниях с риском развития кровотечения. Эффективность и безопасность применения тиклопидина у детей не установлены.

Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах - галакторея, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в области желудка; редко - повышение уровня трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические явления, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, астения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

Прочие: астения; возможны тяжелые реакции со стороны кожи.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D₂-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антиагрегантное средство. Угнетает адгезию и тормозит I и II стадии агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Способствует дезагрегации. Угнетает также агрегацию эритроцитов и влияет на их способность к деформации. Понижает содержание в крови фактора IV и бета-тромбоглюкина. Механизм действия на агрегацию предположительно обусловлен тем, что тиклопидин, взаимодействуя с гликопротеином IIb/IIIa, препятствует связыванию фибриногена с активированными тромбоцитами.

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг C_max в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг - через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее - в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T_1/2 - около 7 ч.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 24 ч.

С осторожностью применяют у детей.

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применяют у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Не следует применять одновременно с антикоагулянтами и другими антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой).

Первые 3 месяца лечение проводят под контролем картины периферической крови. Тиклопидин следует отменить за 1 неделю до плановых операций.

При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении с антацидами, с ГКС уменьшается действие тиклопидина.

При одновременном применении с антикоагулянтами возникает риск развития кровотечений вследствие комбинации антикоагулянтной и антиагрегантной активности; с аценокумаролом - возможно уменьшение антикоагулянтного действия аценокумарола; с ацетилсалициловой кислотой - повышается антиагрегантная активность.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи повреждения печени. Антикоагулянтное действие варфарина не меняется.

При одновременном применении возможно уменьшение выведения из организма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается клиренс феназона.

При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация фенитоина в плазме крови и риск усиления его побочного действия.

При одновременном применении описаны случаи уменьшения концентрации циклоспорина и дигоксина в плазме крови.