Рексод и Флатиплат

При местном применении

Первичная открытоугольная глаукома; аденовирусное поражение глаз; вторичная кератопатия.

Парентерально

В составе комплексной профилактики развития интраоперационных осложнений при эндопротезировании крупных суставов с использованием костного цемента.

Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.

Рак яичников.

Рексод -ОФ закапывают в конъюнктивальный мешок. Для приготовления глазных капель содержимое флакона 0.8 млн. ЕД растворяют в 2 мл воды для инъекций. Полученный раствор (глазные капли) хранят в холодильнике при температуре от 4° до 10°С не более 3 дней.

При первичной открытоугольной глаукоме в глаз закапывают по 2 капли через каждые 5 мин в течение 30 мин 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - не менее 10 дней. Курс лечения можно повторить через 1-3 мес. Повторение курса лечения необходимо при развитой и далеко зашедшей стадиях заболевания.

При вторичных кератопатиях: по 2 капли 5-8 раз/сут; курс - 3-7 дней.

При аденовирусных поражениях глаз: по 2 капли 6-8 раз/сут с интервалом 1-2 ч; курс лечения - не менее 10 дней.

Местное применение других офтальмологических препаратов возможно не ранее чем через 10 мин после закапывания препарата Рексод -ОФ.

• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание).

Местные реакции: возможно чувство сухости глаз, покраснение, ощущение инородного тела, которое проходит по окончании курса лечения; в отдельных случаях - аллергические реакции.

Системные реакции: анафилактические реакции (в т.ч. шок).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м² (6 курсов).

Прочие: в отдельных случаях - повышение температуры, кожная сыпь.

Супероксиддисмутаза - металлопротеин, состоящий из двух идентичных субъединиц, каждая из которых содержит по одному иону меди и цинка. Синтезирован штаммом дрожжей Saccharomyces cerevisiae Y2134, в генетический аппарат которых встроен ген Cu, Zn - супероксиддисмутазы человека.

Супероксиддисмутаза является эндогенным акцептором свободных кислородных радикалов, избыточное накопление которых в клетке играет важную роль, в развитии кислород-зависимых патологических процессов (гипоксия, воспаление, интоксикация). Супероксиддисмутаза катализирует реакцию дисмутации супероксидных радикалов и предотвращает образование других, более опасных для организма радикалов: гидроксильного радикала и синглетного кислорода. Кроме того, супероксиддисмутаза предотвращает накопление в очаге воспаления нейтрофилов, которые секретируют значительные количества лизосомальных ферментов, разрушающих близлежащие ткани; нормализует протекающие с участием свободных радикалов кислорода окислительные процессы и предупреждает окислительную модификацию белков, а также связанное с активацией перекисного окисления липидов разрушение биомембран клеток.

Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.

При местном применении через 1 ч после введения терапевтические концентрации присутствуют в роговице и конъюнктиве, а также в сетчатке и зрительном нерве.

При в/в введении динамика его концентрации в крови соответствует двухкамерной модели. T_1/2 составляет 30+4 мин. Отношение стационарного и начального V_d составляет порядка 2, т.е. хорошо распределяется в ткани.

Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м² уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.

Выводится с мочой в течение первых 48 ч.

К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.

При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и V_d с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Изучение препарата Рексод -ОФ у пациентов, носящих контактные линзы, не проводилось, поэтому на время лечения рекомендуется отказаться от ношения контактных линз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами.

Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.

В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2×10⁹/л и/или тромбоцитопения менее 50×10⁹/л) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.

Клинически значимого взаимодействия препарата не описано.

Препарат не токсичен. Случаи передозировки не известны.