Ритмиодарон и Стабизол ГЭК 6%

• лечение и профилактика нарушений ритма сердца (желудочковая и наджелудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, синдром WPW, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия);
• профилактика повторной фибрилляции желудочков;
• в периоде реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся аритмические эпизоды.

Препарат принимают внутрь во время или после приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Доза препарата должна корректироваться в зависимости от состояния пациента.

Начальная доза составляет 600-800 мг/сут, разделенная на 2-3 приема. Начальное лечение обычно продолжается в течение 8-15 дней.

Поддерживающее лечение. Применяется наименьшая эффективная доза, которая, в зависимости от индивидуальной реакции больного, составляет от 100 до 400 мг/сут (в 1-2 приема). По возможности, через каждые 5 дней рекомендуется делать двухдневный перерыв.

• синусовая брадикардия;
• СССУ (в случаях отсутствия кардиостимулятора);
• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени;
• выраженная сердечная недостаточность;
• нарушения функции щитовидной железы;
• одновременный прием с препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointe);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к амиодарону и йоду.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (прием препарата следует прекратить), ухудшение течения существующих аритмий; редко - сердечная недостаточность (или ее обострение).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, потеря аппетита, металлический привкус во рту, транзиторное повышение активности ферментов печени; редко - гепатоцеллюлярный некроз.

Со стороны дыхательной системы: кашель; редко - диффузный интерстициальный легочный фиброз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, парестезии, полиневропатии, тремор, атаксия, головная боль, головокружение, слуховые галлюцинации.

Дерматологические реакции: редко - фотодерматит, сыпь, депигментация кожи, выпадение волос.

Со стороны органа зрения: отложения липофусцина в эпителии роговицы; редко - ретробульбарный неврит.

Прочие: гипо- или гипертиреоз (лечение Ритмиодароном следует прекратить); редко – миопатия.

Антиаритмический препарат III класса. Препарат блокирует калиевые (и в меньшей степени кальциевые и натриевые) ионные каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, а также α- и β-адренорецепторы. Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода, уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС. Не обладает отрицательным ионотропным действием.

Оказывает антиангиальное действие, уменьшая потребность миокарда в кислороде.

Плазмозамещающее средство, гидроксиэтилированный крахмал (ГЭК). ГЭК - это высокомолекулярное соединение, состоящее из полимеризованных остатков глюкозы, которое получают путем гидроксиэтилирования амилопектина - природного полисахарида, содержащегося в крахмале картофеля и кукурузы восковой спелости. Амилопектин быстро гидролизуется в плазме крови, время его присутствия в кровеносном русле составляет около 20 мин. Для повышения стабильности и увеличения длительности действия амилопектин подвергают гидроксиэтилированию. Глубина этого процесса характеризуется степенью замещения.

Интенсивность и длительность объемзамещающего действия препаратов ГЭК определяются молекулярной массой и степенью замещения субстанции ГЭК. Чем выше степень замещения, тем дольше сохраняется ГЭК в циркулирующей крови. При соотношении C₂/C₆ более 8 ГЭК метаболизируется в организме значительно медленнее, чем при соотношении менее 8.

Хетастарч имеет молекулярную массу 450 000-480 000 дальтон и степень замещения 0.6-0.8. Характеризуется замедленной элиминацией и высокими значениями времени пребывания активного вещества в организме, что обусловлено способностью гидроксиэтилированной группы, находящейся в положении C₂, наиболее эффективно тормозить биотрансформацию гидроксиэтилированного крахмала амилазой сыворотки.

При добавлении к цельной крови хетастарч повышает СОЭ.

Всасывание

Биодоступность составляет около 40%.

Метаболизм

Амиодарон метаболизируется в печени

Выведение

T_1/2 в равновесном состоянии в среднем составляет 28 дней. Выводится с желчью через кишечник, некоторое количество метаболитов выводится с мочой.

Эффективность и безопасность применения хетастарч у детей не установлены.

Следует учитывать, что перед началом лечения каждому пациенту рекомендуется сделать ЭКГ, анализ тиреотропного гормона и провести измерение уровня содержания калия в сыворотке.

Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U.

При возникновении синоаурикулярной блокады, AV-блокады II и III степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. В период лечения рекомендуется регулярно проводить ЭКГ-мониторинг (каждые 3 мес), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания.

Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками нарушения функции легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 мес и в случае развития клинических симптомов заболеваний легких).

Ритмиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы перед началом лечения, во время лечения и после прекращения лечения.

В период лечения Ритмиодароном следует регулярно проводить мониторинг активности ферментов печени.

Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за риска развития фотодерматоза.

Следует соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома на фоне приема Ритмиодарона.

Ритмиодарон может оказать влияние при исследовании функции щитовидной железы, особенно на уровень тироксина и тиреотропного гормона.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность Ритмиодарона у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами.

С осторожностью применяют у пациентов с тромбоцитопенией и гипофибриногенемией, с отеком легких.

До начала терапии и в течение периода применения ГЭК следует проводить регулярный и тщательный контроль содержания креатинина в сыворотке.

При применении в больших объемах ГЭК может вызывать нарушения процессов свертывания крови.

Следует иметь в виду, что при применении ГЭК возможно повышение активности амилазы в сыворотке, что затрудняет диагностику панкреатита.

Возможно применение для лейкафереза.

Не допускается одновременное применение Ритмиодарона с другими противоаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамилом), ингибиторами МАО, пентамином (в/в), т.к. это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointe).

Комбинация Ритмиодарона с фенотиазиновыми производными, терфенадином и астемизолом может вызвать развитие желудочковых аритмий.

Ритмиодарон усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, нитратов, препаратов наперстянки, фенитоина и циклоспорина (дозу последних необходимо корригировать).

Одновременное назначение препарата Ритмиодарон и диуретиков, способствующих выведению калия, кортикостероидов или амфотерицина В (в/в) может, из-за гипокалиемии, вызвать дополнительное увеличение интервала QT, что повышает риск развития желудочковой аритмии.

Одновременный прием Ритмиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона, что вызывает увеличение его концентрации в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при проведении общей анестезии на фоне лечения препаратом Ритмиодарон, поскольку существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца.

Симптомы: побочные явления, отмечающиеся более часто и в более выраженной степени, обычно являются признаком передозировки препарата. В случае одновременного приема большого количества препарата могут отмечаться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, нарушение функции печени.

Лечение: при появлении признаков передозировки, как правило, бывает достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить его прием Также показано промывание желудка и назначение активированного угля в случае, если препарат был принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. При развитии брадикардии назначают атропин, бета₁-адреномиметики, в тяжелых случаях - кардиостимуляция.