Сегидрин и Триалгин

• симптоматическое лечение местнораспространенных и диссеминированных форм злокачественных новообразований.

При этом препарат Сегидрин оказывает выраженное симптоматическое действие: снижение или устранение болевого синдрома (вплоть до отказа от наркотиков), чувства слабости, явлений дыхательной недостаточности (одышки), кашля, лихорадки, улучшение аппетита, повышение двигательной активности. Препарат назначают больным злокачественными новообразованиями в далеко зашедших стадиях (в т.ч. в претерминальной фазе процесса).

• болевой синдром различного генеза: головная, зубная боль, боли в мышцах и суставах,
• невралгия, при болезненных менструациях, при радикулите.

В качестве симптоматического средства для снижения повышенной температуры тела и ослабления симптомов "недомогания" (головная боль, ломота) при "простудных" заболеваниях.

Сегидрин назначают внутрь за 1-2 часа до или через 1-2 часа после еды или приема других препаратов. Взрослые принимают препарат по 1 таблетке 3 раза в день. Курсовая доза - 100 таблеток. При неудовлетворительной переносимости суточную дозу снижают до 2 таблеток в день. Доза на курс лечения при этом может не меняться.

Повторный курс лечения проводится с интервалом не менее 14 дней. Число курсов не ограничивается, при этом интервалы между курсами увеличиваются на 1-2 недели.

Внутрь но 1 таб. 1-4 раза/сут. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки. Продолжительность приема не более 5 дней.

Пожилым пациентам, пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением КК необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия и фенобарбитала.

Поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

• повышенная чувствительность к гидразина сульфату и другим составным частям препарата;
• одновременное применение со всеми видами алкоголя и барбитуратами;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст (в связи с отсутствием опыта применения).

С осторожностью: при выраженных нарушениях функции печени и почек.

• повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агралулоцитоз вследствие применения этих препаратов), кофеину, фенобарбиталу или другим компонентам препарата;
• анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или
  напроксен;
• нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;
• наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз);
• острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);
• тяжелые заболевания печени и/или почек;
• респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей;
• миастения;
• алкогольное опьянение, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Нарушение функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Возможны диспептические явления (тошнота, рвота, отрыжка), быстро проходящие при снижении дозы или кратковременном (двух-, трехдневном) перерыве в лечении. Редкие осложнения - бессонница, общее возбуждение, не резко выраженные и преходящие явления полиневрита.

При диспептических явлениях назначают внутрь вяжущие и противовоспалительные средства (настой ромашки, ромазулан, викалин), спазмолитики и антиэметики. При нейротоксических эффектах целесообразно применение пиридоксина гидрохлорида (5 % раствор витамина В₆ по 1 мл внутримышечно 1-2 раза в день), тиамина хлорида (витамина В₁), поливитаминных препаратов внутрь и внутривенного введения 20-40 % раствора декстрозы (глюкозы).

До настоящего времени не сообщалось о побочных эффектах при приеме данной комбинации. Частота возникновения нижеперечисленных возможных побочных эффектов неизвестна. При применении препарата в соответствии с инструкцией возникновение нижеперечисленных побочных эффектов маловероятно.

Со стороны иммунной системы: ангионевротнческий отек, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, бессонница; парадоксальная реакция у пожилых (необычное возбуждение), повышенная утомляемость, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, лекарственная зависимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: тахипноэ, бронхоспастический синдром, анальгетическая бронхиальная астма.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни (кофеин), запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь (в т.ч. стойкая), зуд, крапивница.

При появлении нежелательных реакций, в т.ч. не указанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу.

Препарат подавляет рост опухолей, оказывает влияние на ряд биохимических показателей: ингибирует моноаминооксидазную активность, снижает проницаемость мембран клеток и биомембран субклеточных структур, является ингибитором метаболизма ксенобиотиков. Оказывает симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях в далеко зашедших стадиях. Не обладает миелодепрессивными и другими побочными действиями, характерными для многих других противоопухолевых препаратов.

Содержание препарата в крови больных людей достигает максимума через 2 часа после приема 60 мг (1 таблетка); через сутки в сыворотке еще определяются его небольшие количества. При отборе крови через 9 часов после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл Сегидрина .

Изучение фармакокинетики Сегидрина было выполнено также на беспородных интактных крысах и животных с саркомой 45. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; очищение от него крови заканчивается к 25-28-му часу после внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг.

Максимальная концентрация в крови интактных животных наступает примерно через 50 минут после введения, у опухоленосителей (саркома 45) - через 3 часа.

Зарегистрировано повышенное в 3-5 раз накопление вещества в печени, почках и легких по сравнению с кровью, но не в опухоли; очищение интактных органов здоровых животных и опухоленосителей заканчивается к концу 4-х суток. Выведение с мочой у здоровых животных продолжается до 3 суток и составляет примерно 50% от введенного количества; у опухоленосителей выведение заканчивается между первыми и вторыми сутками, причем выводится только 25 % препарата. Объем распределения, у интактных крыс, составляет 14 мл, при наличии опухоли - 29,4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции Сегидрина. Сегидрин в организме окисляется, а его неразрушенная часть выделяется с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).

Лечение Сегидрином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Препарат с осторожностью назначают больным при выраженных нарушениях функции печени и почек. Применение препарата при желтухе, вызванной метастазами в печень (в особенности, обтурационной) не противопоказано.

Необходимо исключить употребление этанолсодержащих напитков, а также продуктов, богатых тирамином: сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.

Ввиду отсутствия миелотоксичности Сегидрин применяют больным с цитопенией, возникшей в результате лучевой терапии и химиотерапии.

Одновременный прием Сегидрина с барбитуратами, этанолом, транквилизаторами, антипсихотическими лекарственными препаратами (нейролептиками) может привести к резкому усилению токсичности Сегидрина.

В экспериментах на лабораторных животных в случае предварительного приема Сегидрина эффективность лечения многими противоопухолевыми препаратами увеличивается (исключение - циклофосфамид).