Мята перечная и Фторафур

• рак толстой и прямой кишки;
• рак желудка;
• рак молочной железы;
• атопический дерматит;
• кожные лимфомы.

5 г (1 столовая ложка) листьев мяты перечной помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды, закрывают крышкой н нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, охлаждают при комнатной температуре 45 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл.

Принимают внутрь 2-3 раза/сут за 15 мин до еды: дети от 3 до 6 лет по 1 десертной ложке, дети от 7 до 14 лет - по 1-2 столовые ложки, дети старше 14 лет и взрослые - по 1/2-1/3 стакана.

Перед применением настой рекомендуется взбалтывать.

Препарат принимают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут.

Курсовая доза составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели.

Дозу препарата Фторафур можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

• ранний детский возраст (до 3-х лет);
• повышенная чувствительность к препарату.

• терминальная стадия заболевания;
• острые профузные кровотечения;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• лейкопения (менее 3000/мкл);
• нейтропения (менее 1000/мкл);
• тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
• анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• инфекционные заболевания;
• риск развития кровотечений в ЖКТ;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, нарушениями функции печени и почек легкой и средней степени, а также с нарушениями метаболизма глюкозы.

Возможно: аллергические реакции. Ментол при ингаляционном применении у детей может вызывать бронхоспазм и рефлекторное угнетение дыхания.

Редко: незначительная тошнота, слезотечение, головокружение при приеме под язык препаратов ментола.

При нанесении на кожу возможны гиперемия, раздражение, жжение, редко - высыпания.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органа зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, нарушение регенерации кожи и ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Средство растительного происхождения. Вызывает умеренный седативный, антиангинальный, карминативный, антигипоксический эффекты, холеретическое, антисептическое, обезболивающее, противорвотное действие. Лечебные эффекты обусловлены преимущественно компонентами эфирного масла, из которых наиболее изученным является ментол (60%).

При приеме внутрь (под язык) ментол раздражает холодовые рецепторы слизистой оболочки ротовой полости, что стимулирует образование и высвобождение энкефалинов, эндорфинов, динорфинов и пептидов, играющих важную роль в регуляции болевых ощущений, проницаемости и тонуса сосудов, в модуляции различных медиаторных систем. В результате происходит рефлекторное расширение сосудов сердца, головного мозга, легких. Ментол стимулирует дыхательный центр, подавляет рвотный рефлекс. Ментол и другие компоненты эфирного масла оказывают спазмолитический эффект на гладкие мышцы ЖКТ и мочевыводящих путей, мягко стимулируют секрецию пищеварительных желез. Ментол в сочетании с флавоноидами листьев мяты обеспечивают холеретическое действие. Эфиры изовалериановой кислоты обеспечивают седативное действие.

Ментол, бета-пинен, лимонен, цинеол, дубильные вещества и урсоловая кислота обеспечивают противомикробный, противогрибковый эффекты и способствуют восстановлению функций мерцательного эпителия верхних дыхательных путей. Отхаркивающий, муколитический и умеренный антигипоксический эффекты сохраняются при ингаляциях мятным маслом.

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C_max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Дозу препарата можно уменьшить у пациентов пожилого возраста.

При сохранении симптомов на фоне заболевания на фоне приема лекарственного препарата необходимо обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарата не влияет на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и др. транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек.

При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы на несколько приемов.

При развитии серьезных нежелательных явлений необходимо прекратить применение препарата.

Прием препарата немедленно прекращают при появлении хотя бы одного из перечисленных ниже признаков: стоматит, фарингит, эзофагит, кровотечения, лейкопения (менее 3000/мкл), нейтропения (менее 1000/мкл), тромбоцитопения (менее 100 000/мкл). Влияние на кроветворение может проявиться и спустя 8-14 дней после окончания лечения.

Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Фторафур на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось. Однако, если во время применения препарата возникают такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость, не следует управлять автомобилем и выполнять работу, требующую особого внимания и быстрых реакций.

Тегафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств (оксалиплатина, ралтитрексида, циклофосфамида, метотрексата, доксорубицина, митомицина) и лучевой терапии (возможно повышение риска возникновения нежелательных явлений).

Переносимость тегафура улучшается при одновременном назначении кальция фолината.

При одновременном применении с фенитоином усиливает действие последнего.

Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность тегафура.

До настоящего времени случаев передозировок не зарегистрировано.

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.