Натрия пара-аминосалицилат и Пантогам актив

• туберкулез (различные формы и локализации) в комплексе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Когнитивные нарушения при органических поражениях головного мозга (в т.ч. последствия нейроинфекций и черепно-мозговых травм) и невротических расстройствах; цереброваскулярная недостаточность, вызванная атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга; экстрапирамидные гиперкинезы (миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатолентикулярная дегенерация, болезнь Паркинсона и другие), а также для лечения экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков; при эпилепсии совместно с противосудорожными средствами; психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания; нейрогенные расстройства мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез); при шизофрении в комплексной терапии.

Препарат принимают внутрь через 1/2-1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором гидрокарбоната натрия.

Взрослым - 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г/сут в 3-4 приема.

Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.

Внутрь, через 15-20 мин после еды, 2-3 раза/сут предпочтительно в утренние и дневные часы. Курс лечения - 1-4 месяца, иногда до 6-12 месяцев. Через 3-6 месяцев возможно проведение повторного курса лечения.

• почечная/печеночная недостаточность;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эпилепсия;
• энтероколит (обострение);
• микседема (обострение);
• период лактации;
• детям до 12 лет;
• повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям и к вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью: беременность, умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Острые тяжелые заболевания почек; I триместр беременности; лактация; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к лекарственному средству.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В₁₂-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.

Аллергические реакции: редко - ринит, конъюнктивит, кожные высыпания.

Со стороны нервной системы: нарушения сна или сонливость, шум в голове.

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Действие связано с наличием в его структуре ГАМК, которая непосредственно воздействует на ГАМК_Б-рецептор-канальный комплекс. Представляет собой рацемическую смесь равных количеств R-формы гопантеновой кислоты и ее S-изомера. Присутствие изомера улучшает транспорт и взаимодействие препарата с рецептором ГАМК. Обладает более выраженным ноотропным и противосудорожным действием, чем препараты гопантеновой кислоты первого поколения.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом. Обладает антиастеническим и легким противотревожным действием. Уменьшает моторную возбудимость, упорядочивает поведение. Активирует умственную деятельность и работоспособность. Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.

При приеме внутрь натрий пара-аминосалицилат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов. Абсорбция - высокая; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении оболочек). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. T_1/2 - 0.5-1 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Быстро всасывается из ЖКТ. Проникает через ГЭБ. Не метаболизируется и выводится в неизмененном виде в течение 48 ч: около 70% от принятой дозы - с мочой, около 30% - с калом.

Противопоказано применение при беременности.

Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Противопоказано применение в I триместре при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан детям до 12 лет.

Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.

Противопоказан детям до 18 лет, т.к. нет клинических исследований по использованию препарата в этом возрасте.

Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Не рекомендуется одновременное длительное применение с другими ноотропными и стимулирующими ЦНС средствами.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В₁₂-дефицитной анемии).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств, предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, нейролептиков.

Эффект усиливается при сочетании с глицином, этидроновой кислотой.

Потенцирует действие местных анестетиков (прокаина).

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.